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Il mwbaprofarmaco è una mwbqmolecola biologicamente mwbginattiva che, una volta introdotta nell'mwbworganismo, subisce delle trasformazioni chimiche, in genere per opera di mwcaenzimi, che la attivano. Il profarmaco è quindi un precursore del mwcqprincipio attivo.

Esso viene ottenuto modificando la molecola del principio attivo, per migliorarne alcune caratteristiche ad esempio di trasporto, di assorbimento e di diffusione nell'organismo. I profarmaci si dividono in due categorie:

• mweqCarrier prodrug: dove il farmaco è legato a una molecola che ha la funzione di trasporto.

• mwewBioprecursore: la molecola funge da substrato a enzimi, dando il farmaco attivo.

• Uso dei profarmaci nella terapia genica

• Esempi

• Altri progetti

Un'interessante applicazione nell'utilizzo di profarmaci è nell'ambito della mwfgterapia genica volta alla distruzione di cellule tumorali. Sono state trasdotte mwfwin vivo cellule tumorali con un gene della mwgatimidina chinasi dell'herpes simplex e con un gene di una mwgqcitochina. Le cellule sono state poi trattate con ganciclovir, che è un profarmaco attivo solo se fosforilato. Le cellule che producono citochine attivano la risposta immunitaria, agendo anche a distanza sulle metastasi; quelle che producono timidina chinasi attivano il profarmaco, che inibisce la DNA-polimerasi arrestando la sintesi del DNA e provocando la morte della cellula tumorale. La potenzialità del trattamento con il ganciclovir risiede nella sua capacità di passare attraverso cellule limitrofe a quella trattata, provocandone la morte. L'evento appena descritto prende il nome di "effetto spettatore". A oggi l'uso del ganciclovir per questo scopo ha permesso la riduzione in modo efficace del numero di cellule tumorali proliferanti, per ora solo a livello di esperimenti preclinici.

• La mwhqlevodopa (L-dopa) è un precursore metabolico della mwhgdopamina, questa però non riesce a essere assorbita dall'organismo, la L-dopa invece viene assorbita e trasformata in dopamina all'interno dell'organismo da una mwhwdecarbossilasi.

• Il mwiqcloralio idrato viene trasformato all'interno dell'organismo in tricloroetanolo.

• Il mwjamedazepam è una mwjqbenzodiazepina inattiva che, una volta somministrata, agisce come le altre benzodiazepine e più a lungo perché è metabolizzata a mwjgdiazepam.

• L'mwkaeroina è ridotta in mwkq6-monoacetilmorfina, forma attiva, e a sua volta quest'ultima ridotta a mwkgmorfina.

• La mwlabacampicillina è un precursore di tipo mwlqCarrier prodrug del principio attivo mwlgampicillina, essa viene assorbita al 98-99%, ha un ridotto numero di somministrazioni e ha ridotti gli effetti tossici.

Altri progetti

• Wikizionario

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